松萝烟酰胺的合成及抗肿瘤活性研究

连文静; 贺小琼; 赵庆; 王宜挺; 吴怡; 尤雨桐

松萝烟酰胺的合成及抗肿瘤活性研究

1. 昆明医科大学公共卫生学院
2. 苏州药明康德新药开发有限公司
3. 云南中医药大学中药学院
4. 中国科学院昆明植物研究所
5. 昆明医科大学科研实验中心

基金项目:

国家自然科学基金资助项目(81760538)；云南省科技厅科技计划项目(2018FE001)；昆明医科大学重大成果培育项目(CGPY201603)；

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摘要

摘要: 目的研究松萝胺的酰化反应,制备衍生物。方法以烟酸和松萝胺为原料,DMAP为催化剂进行酰化反应;采用MTT法(溴化3-(4,5-二甲基硫杂环庚烷-2-基)-2,5-二苯基四唑)测试新化合物对CNE2、U-251及HCT-116的细胞毒性。紫外分光光度计法测试在甲醇、无水乙醇、75%乙醇、50%乙醇、正辛醇中的溶解度。结果得到一个具有较强抗癌活性的修饰产物松萝烟酰胺,对CNE2、U-251、HCT-116细胞作用72 h的IC50分别为(3.627±1.016)、(4.441±0.812)、(2.785±0.183)μmol/L,松萝烟酰胺在75%乙醇及正辛醇中的溶解度较原药松萝胺升高(P<0.01)。结论松萝胺酰基化修饰得到具有抗癌活性的化合物松萝烟酰胺。酰化反应合成路线简单,反应条件温和,易于控制,对松萝胺的结构修饰及活性位点的研究提供参考价值。
- 松萝烟酰胺 /
- 结构修饰 /
- 细胞毒性 /
- 衍生物

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