岩白菜素新颖衍生物合成及其镇咳祛痰活性

周金娜; 张荣平; 邹澄; 杨为民; 何波; 陈德云; 段文越

岩白菜素新颖衍生物合成及其镇咳祛痰活性

昆明医科大学药学院暨云南省天然药物药理重点实验室

基金项目:

云南省科技厅-昆明医科大学应用基础研究联合专项重点基金资助项目(2017FE468-001)；云南省有毒药用植物研究创新团队基金资助项目(2020HCOO8)；

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出版历程

摘要

摘要: 目的研究岩白菜素衍生物及其镇咳祛痰活性。方法对岩白菜素7位进行结构改造,利用偶氮还原法将岩白菜素偶氮衍生物合成氨基岩白菜素。波谱法进行结构鉴定后,采用氨水引咳法和气管酚红排泌法评价化合物镇咳祛痰活性。结果供试药组镇咳活性显著优于模型组(P <0.01);与岩白菜素组相比,供试药组小鼠3 min内咳嗽次数降低(P <0.01)。同时,供试药组祛痰活性显著优于生理盐水组(P <0.01);与岩白菜素组相比,供试药组小鼠气管酚红排出量同样明显增加(P <0.01)。结论氨基岩白菜素的合成方法简便,且化合物具备镇咳祛痰活性,为岩白菜素的深入研究提供了基础。
- 岩白菜素 /
- 含氮衍生物 /
- 重氮化偶合反应

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