Effects of Different Penetration Enhancers on in vitro Transdermal Permeation of Bagui Zhitong Cream
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摘要:
目的 研究八桂止痛乳膏的最佳制备方法，确定最佳基质配方，考察不同浓度促渗剂氮酮对八桂止痛乳膏体外透皮吸收的影响。 方法 制备含不同浓度促渗剂的八桂止痛乳膏。采用 Franz扩散池法，离体小鼠皮肤为经皮吸收材料，高效液相色谱法作为此研究测定方法，比较桂皮醛在不同浓度促渗剂下的累积渗透量（Q）、经皮吸收速率（J），以此为指标，筛选出最佳促渗剂浓度。 结果 不同浓度的氮酮均不同程度地促进桂皮醛体外渗透，其促渗顺序为： 5%氮酮组 > 3%氮酮组 > 7%氮酮组 > 1%氮酮组 > 10%氮酮组。经多重比较，差异均有统计学意义（P < 0.05）。 结论 在含1%、3%、5%、7%和10%氮酮的八桂止痛乳膏中，选择5%的氮酮作为八桂止痛乳膏的促渗剂最佳。 Abstract:Objective To study the best preparation method of Bagui Zhitong cream, to determine the best matrix formulation, and to investigate the effect of different Penetration Enhancers on in vitro Transdermal Permeation of Bagui Zhitong Cream. Methods We prepared Bagui Zhitong Cream with different concentrations of penetration enhancer of azone. Modified Franz diffusion cell was adopted using mouse skin of isolated male rat as transdermal barrier. The content of Cinnamaldehyde was determined by UPLC. The accumulative transdermal amount （Q）and percutaneous permeability （J）were calculated and compared between different concentrations of BaGui Zhitong cream to select the best concentration of Penetration Enhancers. Results Different concentrations of azone promoted Cinnamaldehyde in vitro permeation in different degrees, the order of promoting infiltration was as follows: 5% azone > 3% azone > 7% azone > 1% azone > 10% azone. Through the multiple comparison, the difference had statistical significance （P < 0.05）. Conclusion In Bagui Zhitong cream containing 1% azone, 3% azone, 5% azone, 7% azone and 10% azone, 5% azone as penetration enhancer has the best effect in Bagui Zhitong Cream. -
图 1 八桂止痛乳膏中桂皮醛HPLC图
A：对照品；B：供试品；C：阴性样品。
Figure 1. HPLC figure of Cinnamaldehyde in the Bagui Zhitong cream
图 3 不同氮酮浓度的八桂止痛乳膏Q-t图
Figure 3. Q - t figure of different concentrations of azone BaGui Zhitong cream
表 1 HPLC测定桂皮醛含量标准曲线
Table 1. The standard curve of Cinnamaldehyde content detected by HPLC
浓度（µg/mL） 0.1045 0.209 0.418 0.836 1.672 2.09 4.18 峰面积 18.4 25.8 43.5 78.5 147.6 181.8 352.4 
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表 2 桂皮醛含量测定精密度实验
Table 2. Precision test for determination of cinnamaldehyde content
编号 低 中 高 1 2 3 1 2 3 1 2 3 峰面积 17.5 17.4 17.3 43.5 43.3 43.3 356.7 357.3 356.6
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表 3 样品稳定性试验
Table 3. Stability test of samples
编号 0 2 4 6 8 10 12 24 RSD% 峰面积 108.3 108 107.1 105.9 103.3 102.3 101.9 101 2.80
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表 4 桂皮醛含量测定重复性试验
Table 4. Repeatability test of the determination of cinnamaldehyde content
编号 1 2 3 4 5 6 RSD% 峰面积 21.4 20.8 21.9 21.8 21.7 22.4 2.47
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表 5 加样回收率的测定结果
Table 5. The determination results of sample recovery rate
编号 A B C 回收率（%） RSD（%） 低 0.43 0.44 0.87 101.12 1.51 0.43 0.44 0.87 103.07 0.43 0.44 0.88 104.19 中 0.43 0.85 1.28 99.57 1.87 0.43 0.85 1.30 102.86 0.43 0.85 1.30 102.86 高 0.43 1.07 1.49 99.71 0.85 0.43 1.07 1.51 101.20 0.43 1.07 1.51 101.20
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表 6 体外经皮渗透实验累积释放量（
$\bar x \pm s $ ，n = 3）Table 6. The cumulative release amount of the experiment in vitro transdermal permeation （
$\bar x \pm s $ ，n = 3）取样时间（h） 无氮酮组 1%氮酮组 3%氮酮组 5%氮酮组 7%氮酮组 10%氮酮组 0.5 0.52 ± 0.03 0.56 ± 0.02 0.51 ± 0.05 0.82 ± 0.15 0.53 ± 0.06 0.50 ± 0.04 1 0.77 ± 0.02 0.97 ± 0.15 1.00 ± 0.06 1.46 ± 0.19 0.88 ± 0.03 0.78 ± 0.08 2 1.16 ± 0.03 1.71 ± 0.27 1.79 ± 0.27 2.45 ± 0.27 1.58 ± 0.03 1.32 ± 0.06 4 1.57 ± 0.27 2.76 ± 0.34 2.94 ± 0.15 3.80 ± 0.33 2.59 ± 0.09 2.19 ± 0.15 6 2.24 ± 0.18 3.50 ± 0.41 3.82 ± 0.19 4.79 ± 0.30 3.35 ± 0.12 2.84 ± 0.23 8 2.62 ± 0.19 4.05 ± 0.51 4.52 ± 0.18 5.55 ± 0.27 3.97 ± 0.14 3.40 ± 0.28 10 2.96 ± 0.22 4.51 ± 0.59 5.12 ± 0.19 6.21 ± 0.27 4.50 ± 0.11 3.89 ± 0.33 12 3.23 ± 0.24 4.88 ± 0.65 5.65 ± 0.16 6.80 ± 0.25 4.97 ± 0.12 4.34 ± 0.39 24 3.94 ± 0.30 5.94 ± 0.84 7.19 ± 0.22 8.52 ± 0.34* 6.67 ± 0.18 5.82 ± 0.53
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表 7 不同氮酮浓度对八桂止痛乳膏的促渗效果（n = 3）
Table 7. Promoting effect of different concentrations of azone on transdermal permeation of Bagui zhitong cream （n = 3）
氮酮含量 Q-t方程 R2 Q24（μg/cm2） Jss[μg/（cm2·h）] ER 无氮酮 Q = 0.236 5t + 0.5996 0.9782 3.94 ± 0.30 0.24 ± 0.09 1.000 1%氮酮 Q = 0.373 3t + 0.8380 0.9522 5.94 ± 0.84 0.37 ± 0.14 1.542 3%氮酮 Q = 0.441 3t + 0.7708 0.9675 7.19 ± 0.22 0.44 ± 0.03 1.833 5%氮酮 Q = 0.508 4t + 1.2221 0.9575 8.52 ± 0.34 0.51 ± 0.05 2.125 7%氮酮 Q = 0.375 6t + 0.6085 0.9765 6.67 ± 0.18 0.38 ± 0.04 1.583 10%氮酮 Q = 0.333 6t + 0.5950 0.9792 5.82 ± 0.53 0.33 ± 0.12 1.375
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